HBI-8000: 一种新型的治疗癌症的组蛋白去乙酰化酶抑制剂

组蛋白去乙酰化酶抑制剂通过控制DNA缠绕于组蛋白的松紧程度来发挥作用。组蛋白去乙酰化酶通过组蛋白的去乙酰化 （去除乙酰基），使DNA更紧地缠绕在组蛋白上，从而导致这些DNA不易被基因转录因子接触。结果导致与细胞分化、细胞周期阻滞、肿瘤免疫、受损细胞凋亡等有关的蛋白的表达受到抑制。这些因素都会促使癌症的发展。组蛋白去乙酰化酶抑制剂能有选择性地恢复这些癌症抑制因子和其它抗癌基因的表达。组蛋白去乙酰化酶抑制剂还可以间接地抑制血管生成因子的表达，帮助阻断对肿瘤的血液供应。虽然组蛋白去乙酰化酶抑制剂在临床前和临床上已显示显著的抗癌活性，但大部分具有一些不利于其在临床上获得成功或广泛应用的特性。跟这些组蛋白去乙酰化酶抑制剂相比，HBI-8000 在选择性、药效、药代动力学和副作用等方面的特性使它更适合单独使用或与市场上其它抗癌药物一起使用。沪亚可提供HBI-8000的全球（除中国外）许可权。